Archive for Luty, 2014

Fluoresceina

piątek, 21 lutego, 2014

Fluoresceina znalazła również zastosowanie w rozpoznawaniu uszkodzeń mechanicznych rogówki. Wprowadzenie do worka spojówkowego 2% roztworu fluoresceiny w 3% roztworze wodorowęglanu sodowego powoduje zabarwienie na kolor zielony miejsca uszkodzenia rogówki, natomiast rogówka nie uszkodzona albo nie barwi się wcale, albo barwi się na kolor jasnożółty.

Bromosulfan (Bromosulftaleina) – sól sodowa kwasu fenylotetrabromo- sulftalowego – używany jest do badania aktywności hepatocytów, do pomiaru przepływu krwi przez wątrobę, a także w rentgenodiagnostyce wątroby i dróg żółciowych. Bromosulfan podaje się dożylnie w dawce 5 mg/kg, a następnie po 3 i 45 min pobiera się krew i oznacza stężenie barwnika w obu próbkach. Stężenie barwnika w pierwszej próbce przyjmuje się za 100%, a obecność barwnika w próbce drugiej wskazuje na uszkodzenie miąższu wątrobowego. Do diagnostyki miąższu wątrobowego używa się poza bromosulfanem Azorubin S oraz czerwień bengalską. Bromosulfan jest produkowany w 10 ml ampułkach zawierających 500 mg związku.

(więcej…)

Pierwsza faza badań klinicznych

piątek, 21 lutego, 2014

Jak z tego krótkiego przeglądu widać farmakologia kliniczna obejmuje 3 dziedziny: 1) farmakologię u człowieka, na którą składa się farmakokinetyka i farmakodynamika zarówno u człowieka zdrowego, jak i w różnych stanach chorobowych 2) kontrolowane próby kliniczne nad rzeczywistą przydatnością terapeutyczną nowego leku i bezpieczeństwem stosowania, co decyduje o ustaleniu wskazań i przeciwwskazań 3) stały nadzór nad późno pojawiającymi się niepożądanymi działaniami leków, nad częstością ich występowania przy masowym stosowaniu, na ocenie niebezpieczeństw i kosztów w stosunku do innych leków i nad istotną wartością i słusznością aktualnie obowiązujących koncepcji terapeutycznych.

(więcej…)

Mocznik

piątek, 21 lutego, 2014

Mocznik (Urea) jest stosowany w rozmiękczających nadmiernie zrogo- waciałą warstwę naskórka kremach i maściach (10-20%). Działając ke- ratolitycznie ułatwia także przenikanie w głąb skóry innych leków.

Właściwości keratolityczne wykazują ponadto: siarka (Sulfur), rezorcyna (Resorcinum) i związki rtęci (stosowane w większych stężeniach).

Wskazania. Rybia łuska, choroba Dariera, rogowacenie mieszkowe i inne dermatozy przebiegające z objawami nadmiernego rogowacenia. W połączeniu z glikokortykosteroidami stosowany jest w atopowym zapaleniu skóry.

(więcej…)

Metyzoprynol

czwartek, 20 lutego, 2014

Jest to kompleks inozyny i p-acetamidobenzoesanu l-dimetyloamino-2- -propanolu, w stosunku 1 : 3. Obecność w cząsteczce inozyny, naturalnego czynnika odgrywającego istotną rolę w metabolizmie naturalnym puryn, sugeruje możliwość jego wpływu również na DNA i RNA. (Methi- soprinol0, Inosiplex, Prinosine, Immunoviral, Virusan). Cząsteczka kwasu p-acetamidobenzoesowego podobna do PABA kojarzy się z naturalną substancją obecną w ludzkich i zwierzęcych tkankach, a mająca charakter witaminy. Działanie metyzoprynolu jest wielokierunkowe.

(więcej…)

FARMAKOLOGIA KLINICZNA W PRAKTYCE LEKARSKIEJ

czwartek, 20 lutego, 2014

Istnieje duża przepaść pomiędzy farmakologią a terapią w praktyce lekarskiej, której ta farmakologia ma służyć. Pomostem zbliżającym obie te dziedziny wiedzy i sztuki lekarskiej jest farmakologia kliniczna, w ostatnim dziesiątku lat powoli rozwijająca się także i w Polsce. Taki jest też sens zamieszczenia tego rozdziału na końcu niniejszego podręcznika farmakologii.

(więcej…)

Można się dopatrzeć paradoksu

czwartek, 20 lutego, 2014

Można się dopatrzeć paradoksu w fakcie, że z jednej strony liczba leków szybko się zwiększa i są one coraz lepiej poznane i określone, a z drugiej strony wyraziliśmy opinię, że ze względu na bezpieczeństwo chorego lepiej być sceptykiem i trzymać się ograniczonej liczby leków, które dobrze się zna, niż być entuzjastą chwytającym się za nowe leki, z którymi się dobrze nie zaznajomiło. Właśnie ze względu na konserwatyzm lekarski, a także na nawyki i żądania konsumentów, lekospisy nie zawierają wyłącznie naukowo sprawdzonych i ściśle zdefiniowanych leków. FDA – agencja rządowa USA regulująca dopuszczanie leków do ' lecznictwa w USA, swymi wysoce rygorystycznymi wymogami naraziła się na ataki zarówno ze strony społeczeństwa, jak i świata lekarskiego, a też nie uniknęła ośmieszających pomyłek. Oceniony w latach 1965- -1967 brytyjski lekospis zawierał tylko 50% leków określonych jako istotnie skuteczne, a 8% uznanych za pożyteczne kombinacje, co oznacza, że leków o niepewnej wartości, a nawet wręcz niepożądanych było 42%i! Innym powodem utrzymania w lekospisie wielu mniej skutecznych leków jest potrzeba utrzymania lecznictwa domowego, co znakomicie odciąża w wielu błahych sprawach służbę zdrowia, a jest dogodne dla społeczeństwa.

(więcej…)

Immunoglobuliny

środa, 19 lutego, 2014

Początkowo korzystano z formy nadającej się wyłącznie do podawania domięśniowego (amp. 1,5 ml) (Gamma-globulina humana, Immune Serum Globulin). Bardziej skuteczna dożylnie postać gamma-globuliny wymaga takiej modyfikacji cząsteczki, aby zachowała ona maksymalne zdolności lecznicze i była dobrze tolerowana przez organizm (Gamma-Venin, Ve-

Ryc. 15.2. Struktura cząsteczki immunoglobuliny i jej fragmenty (schemat otrzymywania preparatów dożylnych). nimmun, Rhodiglobin, Sandoglobulin, Intraglobulin). Takie formy uzyskuje się drogą enzymatycznego trawienia wyjściowej cząsteczki Y-glo- buliny, sulfitolizy lub frakcjonowania przy pH 4. W zależności od sposobu postępowania otrzymuje się połączone lub rozszczepione fragmenty Fab oraz fragmenty Fc (ryc. 15.2). Preparaty takie charakteryzują się długim biologicznym okresem półtrwania (18-24 dni) nadają się do leczenia i profilaktyki, a częstość ich podawania można ograniczyć do dwóch wstrzyknięć w miesiącu. Nie mają one aktywności antykomplementarnej, pozbawione są kompleksów oraz antygenu HBsr natomiast zawierają swoiste przeciwciała o zbliżonym składzie do ich występowania w plazmie.

(więcej…)

Emetyna

środa, 19 lutego, 2014

Emetyna jest alkaloidem izochinolinowym znajdującym się w korzeniu wymiotnicy (Radix Ipecacuanhae). Jest ona, podobnie jak chinina, silną trucizną protoplazmatyczną o działaniu przeciwpierwotniakowym. Działa drażniąco na tkanki organizmu wyższego, podana doustnie powoduje odruchowe wymioty.

Emetynę (Emeiinum hydrochloricum) stosuje się w amebiazach, zwłaszcza w czerwonce amebowej, domięśniowo w dawkach 40-60 mg. Jest skuteczna zwłaszcza przeciw formom wegetacyjnym pełzaka czerwonki, znajdującym się zarówno w jelitach, jak i w wątrobie (ropnie pełzakowe wątroby). Ze względu jednak na znaczną toksyczność emetyna jest obecnie rzadko stosowana.

(więcej…)

Kwas retinolowy

środa, 19 lutego, 2014

Kwas retinolowy Vitamin A acid (tretynoina) jest produktem utleniania retinolu. Stosowany w postaci maści, kremu lub żelu tylko w małych stężeniach (0,05-0,1%) w celu uniknięcia podrażnień skóry.

Działanie. Normalizuje proces rogowacenia w naskórku hiperkerato- tycznym i metaplastycznym, zapobiega tworzeniu się czopów rogowych. Wpływa na równowagę między wzrostem i różnicowaniem się komórek naskórka, powodując tym samym zmniejszenie się wskaźnika mitoz. Działania niepożądane. Często występują objawy podrażnienia skóry. Wskazania. Dermatozy przebiegające z nadmiernym i nieprawidłowym rogowaceniem (rybia łuska, choroba Dariera, rogowacenie mieszkowe, rogowiec dłoni i stóp), trądzik pospolity (jako środek keratolityczny), brodawki płaskie.

(więcej…)

Preparaty grasicy

środa, 19 lutego, 2014

Hormony grasicy odgrywają istotną rolę w homeostazie ustrojowej jako składowe tzw. triady, to jest układu nerwowego, wewnątrzwydzielnicze- go i chłonnego. Określana jest ona w piśmiennictwie jako sieć neuro- -endokrynno-limfatyczna. Preparaty grasicy pobudzają erytro-, granulo- i limfopoezę. Wywierają regulujący wpływ na syntezę przeciwciał, pobudzając ją w niedoborach, a hamując w przypadkach nadmiernego wytwarzania. Determinują różnicowanie się limfocytów T, co wyraża się zdolnością ich do tworzenia rozet E oraz zwiększeniem wrażliwości na mitogeny. Wzmagają miejscową i ogólnoustrojową odporność. Przyspieszają eliminację czynników zakaźnych oraz odnowę tkankową w ogniskach chorobowych. Wydają się również wywierać działanie detoksyka- cyjne. Czynniki grasicze osłabiają nasilenie procesów autoagresyjnych, łagodząc niepożądane skutki cytostatyków i immunosupresorów.

(więcej…)

Wiadomości wstępne

środa, 19 lutego, 2014

W zakresie nomenklatury leków immunostymulujących istnieją pewne rozbieżności, które na wstępie należy wyjaśnić. Kontrowersje dotyczą przede wszystkim różnic między immunostymulatorami a tzw. immuno- modulatorami. Różnica między nimi ma umownie polegać na tym, że immunostymulatory wywierają działanie pobudzające na upośledzony układ odpornościowy, natomiast immunomodulatory działają na odpowiedź immunologiczną depresyjnie lub stymulująco rodzaj tego działania uzależniony jest od wyjściowego stanu odpornościowego chorego. Leki tego typu przywracają zarówno zahamowaną, jak i pobudzoną odczyno- wość immunologiczną do stanu prawidłowego.

(więcej…)

Chryzarobina

środa, 19 lutego, 2014

Chryzarobina (Chrisarobinum) jest produktem otrzymywanym z pewnego gatunku drzew brazylijskich (Andiia aiaioba). Jest to żółty proszek, nierozpuszczalny w wodzie, łatwo rozpuszczalny w alkoholu, eterze, chloroformie i innych rozpuszczalnikach tłuszczów. Stosowana jest najczęściej w postaci maści (wazelina jako podłoże) lub kolodionie.

Działanie. Stężenia 2-10°/o silnie redukują, mniejsze (do 0,5%) wywierają działanie przeciwzapalne. Działania niepożądane. Podrażnienie skóry i błon śluzowych, występowanie odbarwień w miejscu byłych wykwitów (np. łuszczycowych), plamią bieliznę osobistą i pościelową.

(więcej…)

Mitramycyna

wtorek, 18 lutego, 2014

Mitramycyna (Mithramycin0, Mithracin) jest antybiotykiem wytwarzanym przez Stieptomyces tanaishienisis. Jest to lek bardzo toksyczny. Ma on właściwości zmniejszania stężenia wapnia poprzez działanie na osteo- klasty. W związku z tym mitramycyna jest używana do leczenia przerzutów raka do kości oraz do leczenia objawowego choroby Pageta. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy RNA w różnych tkankach, nie wpływa bezpośrednio na syntezę białek i DNA.

(więcej…)

Szczepionki swoiste

wtorek, 18 lutego, 2014

Są to szczepionki zawierające zabite lub żywe, ale osłabione (atenuowa- ne) drobnoustroje pozbawione właściwości chorobotwórczych, pobudzającej stan czynnej, wzmożonej, swoistej odporności. Znane są szczepionki bakteryjne, riketsjowe i wirusowe, zawierające komórki, produkty ich rozpadu lub produkty ich przemiany materii. Bardzo często do szczepionek dodawane są adiuwanty, wzmacniające odpowiedź immunologiczną. Odgrywają one przede wszystkim rolę profilaktyczną wzmożona odporność, w zależności od rodzaju szczepionki i sposobu jej zastosowania, utrzymuje się od kilku miesięcy do kilku lat.

(więcej…)

DaktynGmycyna

wtorek, 18 lutego, 2014

DaktynGmycynę stosuje się w nabłoniaku kosmówkowym, w raku jąder, w guzie Wilmsa i w przerzutach różnego typu raków.

Mitramycyna (Mithramycin0) jest antybiotykiem o działaniu i toksyczności zbliżonej do daktynomycyny (p. rozdz. 14.2.5.4).

Daktynomycyna i inne antybiotyki o zbliżonym mechanizmie działania, np. Cactinomycin0 (Actinomycin C) i puromycyna, są często stosowane w badaniach biochemicznych.

(więcej…)