Do tej grupy leków należą tamoksyfen i naloksydyna. Mechanizm działania tej grupy polega na wiązaniu się z cytoplazmatycznym receptorem estrogenowym. Tamoksyfen jest skuteczny w leczeniu raka gruczołu sutkowego. Przyspiesza on również uwapnienie przerzutów tego nowotworu do kości. inny lek tej grupy, aminoglutetimid, hamuje syntezę estrogenów w nadnerczach, zapobiegając konwersji cholesterolu do pregnenolonu.

W mniejszym stopniu lek ten blokuje syntezę hydrokortyzonu, może więc pojawiać się potrzeba podawania hydrokortyzonu chorym leczonym tym lekiem. Aminoglutetimid stosowany jest w leczeniu raków gruczołu sutkowego.

Z działań niepożądanych tej grupy leków należy wymienić uderzenia krwi do głowy, nadmierne wytwarzanie wydzieliny z pochwy, wysypki skórne oraz w przypadku aminoglutetimidu niewydolność nadnerczy.