Antymetabolity kwasu foliowego (metotreksat i aminopteryna) hamują czynność kwasu foliowego, uniemożliwiając w ten sposób wytwarzanie w tkankach czynnej formy kwasu pteroiloglutaminowego, a mianowicie kwasu folinowego, czyli kwasu tetrahydropteroiloglutaminowego (THF). Jak wiadomo THF jest koenzymem umożliwiającym cyklizację aminokwasów do kwasu tymidolowego i inozynowego, które z kolei są prekursorami tymidynowych, adeninowych i guaninowych nukleotydów DNA i RNA. W ten dość zawiły sposób zahamowanie reduktazy kwasu foliowego ostatecznie prowadzi do upośledzenia biosyntezy DNA i RNA • Puryny i pirymidyny są elementami budulcowymi spirali DNA i cząsteczek RNA, nic więc dziwnego, że antymetabolity puryn i pirymidyn upośledzają polimeryzację kwasu dezoksyrybonukleinowego i rybonukleinowego oraz syntezę nukleotydów. W ten sposób zostaje uniemożliwiona reprodukcja komórek oraz przekazywanie wewnątrzkomórkowych informacji, a także synteza. nukleotydów. o znaczeniu energetycznym, np. ATP, GTP (ryc. 1,4.2).

Metotreksat (Methotrexate0) jest stosowany głównie w leczeniu ostrej białaczki szpikowej u dzieci. Ostatnio pojawiły się doniesienia o korzystnym działaniu metotreksatu w leczeniu nabłoniaka kosmówkowego, raka sutka, a także ciężkich uogólnionych postaci łuszczycy.