Onkostatyczne działanie leków alkilujących jest' w głównej mierze związane z alkilacją atomu N7 w cząsteczce guaniny jądrowego DNA. Wskutek symetrycznej budowy chemicznej radiomimetyków alkiloY/a- nie zachodzi jednocześnie w obu spiralach DNA. Rozpięty mostek, np. chlormetyny, między dwoma cząsteczkami guaniny, należącymi do dwu różnych spirali podwójnego ślimaka DNA, uniemożliwia replikację DNA.

Leki alkilujące mogą prowadzić również do zniszczenia pierścienia imidazolowego guaniny lub do „fałszywego” łączenia guańińy z tyminą