Zasadniczym lekiem z grupy antymetabolitów pirymidyn jest fluorouracyl (Fluorouracil0, 5-Fluorouracil). Fluorouracyl działa paliatywnie w rakach gruczołowych, np. w raku żołądka, sutka oraz rakach jamy noso- wo-gardłowej i zatok, a także w rakach pęcherza moczowego i jajników. Fluorouracyl działa słabiej depresyjnie na szpik i warstwę rozrodczą nabłonka niż inne omówione już antymetabolity. Dawka lecznicza wynosi 15 mg/kg/24 h. Fluorouracyl wstrzykuje się dożylnie przez kolejne 5 dni, po czym następną kurację można powtórzyć dopiero po upływie miesiąca. Podczas leczenia konieczna jest okresowa kontrola leukocytozy.

Podobnie do fluorouracylu działa 5-fluorodezoksyurydyna (Floxuridi- ne°). Działa ona in vitro 100 razy silniej cytostatycznie na komórki nowotworowe niż fluorouracyl, jednak in vivo skuteczność obu preparatów jest zbliżona. Z innych antymetabolitów pirymidyn są stosowane: 6-aza- urydyna (Azaribine0) w leczeniu łuszczycy oraz 5-jododezoksyurydyna (Idoxuridine°, IDU, Stoxil) i 5-trifluorometylodezoksyurydyna w leczeniu zakażeń wirusowych (herpes simplex).